Boc/Bzl 고체상 합성
Boc/Bzl(tert-부톡시카르보닐//벤질) 방법은 고전적인 방법입니다.
펩타이드 고체상 합성방법
여기서 Boc는 벤질계 반영구적 측쇄 보호기와 함께 임시 보호기로 사용됩니다.
Boc은 산에 불안정하며 일반적으로 20~50% TFA로 제거됩니다.
oc 합성법의 주요 전략은 TFA에 의해 제거될 수 있는 Boc가 伪-아미노 보호기이고, 측쇄가 벤질알코올로 보호된다는 것이다. Boc-아미노산 유도체는 합성 중에 Merrifield 또는 MBH A 수지에 공유적으로 가교결합되고, Boc는 TFA에 의해 제거되고, 유리 아미노 말단은 트리에틸아민으로 중화되고, 그 다음 다음 아미노산은 DCC에 의해 활성화됩니다. 마지막으로 탈보호를 위해 HF법이나 TFM SA법을 사용한다.
Boc법은 Fm oc법으로 점차 대체되고 있지만 Boc-아미노산은 쉽게 결정화되므로 산분해가 쉽고 안정성이 있으며 장기간 보관이 용이하다. 산가수분해 시 부반응이 발생하기 쉽지 않으며, 알칼리 가수분해 및 가수분해에 안정하다. 안정적인 촉매 수소화의 장점은 무시할 수 없으며 일부 측면은 학습하고 적용할 가치가 있습니다.
Merrifeldet al. 伪-아미노산의 보호 그룹으로 Boc를 사용하여 브라디키닌을 성공적으로 합성했습니다. 호주 과학자 M iranda et al. "화학적 선택적 결찰" 방법으로 H IV-1 프로테아제(81-99)의 C-말단 단편 및 88-잔기 단백질 CP10을 포함하여 신속하게 합성된 펩타이드 및 작은 단백질.